单硝酸异山梨酯注射液用于，冠心病的长期治疗，心绞痛的预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗，与洋地黄和利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭，静脉滴注，用5%葡萄糖注射液，或生理盐水稀释后静脉滴注。剂量根据患者的反应调整，一般有效剂量为2到7毫克每小时，静脉滴注开始速度为60微克每分钟，一般速度为60到120微克每分钟，一日一次10天为一疗程，用药初期可能会出现，硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后症状消失，还可能出现面部潮红、眩晕，直立性低血压和反射性心动过速，偶尔可见血压明显降低、心动过缓，心绞痛加重和晕厥。
在使用本品的过程中应当注意，一，由于起效较慢，本药不宜用于心绞痛急性发作。二，用药期间从卧位或坐位，突然站立时需要谨慎，以免发生直立性低血压。三，不可突然停药应逐渐减量，以防撤药时出现心绞痛反应，四，本药引起的低血压可能影响患者，开车及机械操作的灵敏性，酒精会进一步加重此影响。五，用药过程中应监测血压和心功能，应避免血压过低和低血压持续时间过长。六，与其它血管扩张剂钙拮抗剂，β受体阻滞剂抗高血压药，三环类抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应，如果与其他药物同时使用可能会，发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。